GPCR cAMP信號通路檢測|體外生物學研究平臺|hERG離子通道篩選

離子通道和G蛋白偶聯受體（GPCR）作爲兩大類重要藥物靶點，分別參與細胞電信號傳導和跨膜信號轉導，與心血管疾病、神經系統疾病等慢性病密切相關。北京愛思益普通過構建超過130種離子通道和150多種GPCR的篩選細胞系及驗證方法，爲慢性病藥物研發提供了核心技術支持。

在鈣通道阻滯劑的研發中，平臺利用膜片鉗技術記錄化合物對L型鈣通道的抑制作用，結合高通量熒光檢測評估其對心肌細胞收縮力的影響，爲高血壓、心絞痛等疾病的靶向治療提供關鍵數據。例如，某跨國藥企通過愛思益普的離子通道篩選平臺，發現了一種新型T型鈣通道抑制劑，其選擇性優於傳統藥物硝苯地平，且對心血管系統的副作用顯著降低，目前已進入臨牀II期研究。

在GPCR靶點領域，平臺通過構建β2腎上腺素受體、多巴胺受體等穩定轉染細胞系，結合cAMP檢測、鈣流檢測等技術，系統評估化合物對受體活性的調控作用。例如，在某抗哮喘藥物研發中，客戶利用愛思益普的GPCR平臺篩選出一種長效β2受體激動劑，其作用時間較傳統藥物沙丁胺醇延長3倍，且對β1受體的選擇性提高10倍，顯著降低了心悸等副作用的發生率。目前，該平臺已支持全球50餘個慢性病藥物項目推進，涵蓋高血壓、糖尿病、帕金森病等多個領域，爲慢性病患者的長期健康管理提供了創新解決方案。