小分子靶點篩選CRO|體外生物學研究平臺|腫瘤藥物靶點驗證服務
北京愛思益普的整合技術平臺,以蛋白科學、酶學、細胞學與體內外藥代動力學(ADME)技術爲核心,構建起新藥研發的“超級引擎”。平臺將激酶譜、離子通道、細胞與核受體等技術模塊深度融合,形成“靶點驗證-先導化合物優化-臨牀前候選分子”的一體化服務鏈條。在某KRAS突變型結直腸癌項目中,平臺通過蛋白表達製備高活性KRAS G12C蛋白,利用SPR技術檢測化合物親和力,再結合腦片膜片鉗驗證神經元保護作用,最終開發出對KRAS G12C突變具有pM級親和力的抑制劑ICE-KRAS-001,爲“不可成藥”靶點研發提供完整解決方案。
平臺的技術整合能力更體現在對複雜疾病機制的解析。在某非酒精性脂肪性肝炎(NASH)項目中,平臺通過轉錄組學、代謝組學與表觀遺傳學分析,發現FXR激動劑可調控CYP7A1基因表達,降低膽汁酸合成,同時改善肝纖維化。基於這一發現,客戶優化化合物結構後,該藥物成爲首個進入III期臨牀的NASH治療藥物。此外,平臺開發的“激酶譜-離子通道-核受體”聯合篩選體系,可同時評估化合物對多靶點的調控作用,爲聯合用藥研發提供數據支持。
目前,整合技術平臺已支持全球200餘個新藥項目推進,其中15個候選分子進入臨牀階段,涵蓋腫瘤、免疫、心血管與中樞神經系統等疾病領域。平臺的核心優勢在於其“技術協同效應”:通過蛋白科學提供靶點結構信息,酶學技術量化化合物活性,細胞學技術驗證作用機制,ADME技術預測藥代動力學性質,平臺可爲客戶提供從靶點發現到臨牀前候選分子的全鏈條服務,顯著提升研發效率,降低開發成本,爲全球新藥研發企業提供強有力的技術支撐。