小分子靶點篩選CRP|體外生物學研究平臺|cAMP信號通路檢測

G蛋白偶聯受體（GPCR）作爲人體最大的膜蛋白家族，參與調控代謝、免疫、神經傳遞等70%以上的生理過程，其靶向藥物佔已上市藥物的35%。北京愛思益普的GPCR靶點平臺通過整合功能檢測、信號通路解析及疾病模型構建技術，形成了覆蓋從靶點發現到臨牀前評價的完整能力。

平臺的核心技術包括cAMP、Ca²⁺、β-arrestin三大信號通路檢測體系，可實時監測受體激活後的細胞內信號變化。例如，在5-HT1F受體激動劑研發中，平臺通過cAMP檢測發現某化合物對偏頭痛相關受體的選擇性激活作用，其EC50值較傳統藥物降低50%，且在動物模型中未引發血管收縮等副作用。針對代謝類疾病，平臺開發了GLP-1受體、PPAR受體等多靶點協同篩選模型，結合代謝組學分析技術，成功支持某GLP-1/GIP雙受體激動劑進入臨牀III期，該藥物在2型糖尿病治療中顯示出優於單靶點藥物的療效。