體外生物學研究平臺|蛋白定製化服務|PARP抑制劑活性檢測

新靶點發現是藥物研發的源頭創新，而高純度、高活性靶標蛋白的製備是關鍵瓶頸。北京愛思益普生物科技股份有限公司的蛋白科學平臺，通過構建覆蓋KRAS、RIPK2等熱門靶點的蛋白製備體系，爲全球藥物研發提供基礎技術支撐。

平臺的核心能力體現在蛋白製備的規模化與定製化。已成功表達純化15種RAS野生型與突變型蛋白，包括KRAS G12D、NRAS Q61K等高頻突變體，純度達95%以上且活性保持完整。針對KRAS蛋白“無結合位點”的挑戰，平臺開發出GDP/GTP負載技術，通過維持蛋白“OFF”或“ON”狀態，支持基於HTRF、TR-FRET的生化實驗開發。在某KRAS G12D抑制劑研發中，平臺利用Biacore 8K儀器檢測MRTX1133與KRAS-GMPPNP的親和力，發現其在nM級別仍保持高結合能力，爲化合物優化提供關鍵數據。

技術服務的多元化是平臺的另一特色。除蛋白製備外，平臺還提供標記服務（如Biotin標記、熒光標記）、核苷酸交換實驗（NEA）與LC-MS分析等增值服務。在某表觀遺傳學藥物研發中，平臺通過純化高活性HDAC1蛋白，結合TR-FRET技術檢測化合物對組蛋白去乙酰化的抑制作用，成功篩選出IC50值爲12 nM的先導化合物ICE-EP-001。目前，蛋白科學平臺已支持全球300餘個項目推進，涵蓋腫瘤、神經、代謝等多個疾病領域，成爲新靶點發現與驗證的“基礎引擎”。