BBB血腦屏障模型實驗|小分子靶點篩選CRO|hERG離子通道篩選

中樞神經系統（CNS）藥物研發因血腦屏障（BBB）的阻隔、神經系統的複雜性，長期面臨高失敗率的挑戰。北京愛思益普的CNS靶點平臺以BBB體外模型爲核心，整合hCMEC/D3、bEnd.3與U251細胞系，構建了藥物透過性評估體系，爲神經疾病藥物研發提供了關鍵技術支撐。

該平臺模擬BBB的緊密連接與轉運蛋白功能，將治療性抗體在腦組織中的濃度預測準確度提升至血漿濃度的0.1%以內，顯著優於傳統動物模型。在阿爾茨海默病藥物研發中，通過BBB模型篩選出的小分子化合物可有效穿越血腦屏障，調控β-澱粉樣蛋白代謝，爲疾病治療提供了新方向。平臺技術集羣涵蓋神經電生理、腦片膜片鉗與高內涵篩選技術：以GABAA受體爲例，其通過表達多種亞基組合，模擬癲癇、焦慮等疾病的神經抑制失衡，平臺利用膜片鉗技術記錄受體激活後的氯離子電流變化，結合行爲學模型驗證藥物療效。此外，平臺還建立了帕金森病多巴胺能神經元損傷模型與疼痛模型，支持神經退行性疾病與慢性疼痛藥物的研發。

爲應對CNS藥物研發的複雜性，平臺開發了多維度評價體系。例如，在疼痛模型中，通過檢測化合物對脊髓背角神經元興奮性的抑制作用，評估其鎮痛潛力；在帕金森病模型中，通過測量多巴胺能神經元釋放多巴胺的能力，驗證神經保護效果。目前，該平臺已支持多個CNS藥物進入臨牀階段，其中某抗癲癇藥物因BBB透過性數據完整，成爲首個通過該平臺評估獲批的國產創新藥。