hERG離子通道篩選|先導化合物優化一站服務|低成本FLIPR初篩服務

離子通道作爲藥物研發的重要靶點,與心律失常、慢性疼痛等疾病的發病機制密切相關。北京愛思益普生物科技股份有限公司通過構建國內領先的離子通道技術體系,爲心血管與神經疾病藥物研發提供關鍵技術支撐。

平臺的核心優勢在於靶點覆蓋的全面性與技術整合的深度。已建立超100種離子通道篩選細胞系,涵蓋鈉、鉀、鈣通道及TRPV1、ASIC1a等疼痛相關通道。在心臟安全性評估領域,平臺創新性地將hERG檢測與Nav1.5通道評估結合,形成“雙通道心臟安全模型”。某抗腫瘤藥物在早期篩選中因hERG陰性進入臨牀,但平臺通過Nav1.5檢測發現其存在QRS波延長風險,項目及時終止,避免潛在損失。在疼痛藥物研發中,平臺利用TRPV1通道模型,篩選出對辣椒素敏感性與熱痛覺具有雙重抑制作用的化合物ICE-Pain-001,其鎮痛效果較傳統藥物提升3倍且成癮性降低80%。

技術迭代能力是平臺持續領先的關鍵。針對傳統FLIPR初篩通量低的問題,平臺引入QPatch自動化電生理系統,實現每小時200個化合物的檢測效率,同時保持pM級靈敏度。在某抗心律失常藥物研發中,通過QPatch系統發現候選分子對hERG通道的抑制作用,經結構改造後IC50值提升10倍,成功規避TdP風險。