小分子靶點篩選CRP|GPCR靶點篩選外包|腫瘤藥物靶點驗證服務
G蛋白偶聯受體(GPCR)作爲一類重要的藥物靶點,廣泛參與人體多種生理和病理過程,是代謝疾病藥物研發的關鍵切入點。北京愛思益普生物科技股份有限公司的GPCR靶點平臺,憑藉其獨特的技術優勢和卓越的性能,成爲了推動代謝疾病藥物研發進步的重要力量。該平臺擁有100餘種受體篩選能力,採用cAMP、Ca²⁺及β-arrestin信號通路檢測技術,可全面評估化合物對G蛋白偶聯受體的激活或拮抗作用。
以GLP-1R/GIPR/GCGR三重激動劑LY3437943的研發爲例,愛思益普平臺通過HEK-293細胞系驗證了其三受體激動活性,EC50值較單受體激動劑提升2-8倍,爲肥胖及糖尿病治療提供了新方案。這一成果不僅展示了愛思益普平臺在GPCR靶點篩選方面的技術實力,更體現了其在代謝疾病藥物研發領域的創新思維。此外,平臺還實現了GPCR信號通路的動態監測,通過實時熒光檢測系統連續記錄受體激活後cAMP水平變化,揭示化合物在細胞中的持續作用機制,爲藥物研發提供了更全面、更準確的數據支持。
愛思益普GPCR靶點平臺的技術突破不僅加速了代謝疾病藥物的研發進程,更爲患者帶來了更多治療選擇。目前,該平臺已助力多款GPCR靶向藥物獲批上市,爲代謝疾病患者帶來了福音。未來,平臺將繼續深耕GPCR靶點領域,拓展新的技術方向和應用場景,爲代謝疾病藥物的研發貢獻更多智慧和力量。