荃科得®正式在華上市，與氟維司羣聯用爲HR陽性晚期乳腺癌患者帶來精準治療新選擇

上海2025年6月13日/美通社/ -- 今日，阿斯利康宣佈荃科得®（英文商品名：Truqap®，通用名：卡匹色替片）正式在中國商業上市。卡匹色替聯合氟維司羣於今年4月在華獲批用於轉移性階段至少接受過一種內分泌治療後疾病進展，或在輔助治療期間或完成輔助治療後12個月內復發的激素受體（HR）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性且伴有一種或多種PIK3CA/AKT1/PTEN改變的局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者。

卡匹色替是首個且唯一*在華獲批、用於任意特定生物標誌物（PIK3CA、AKT1PTEN）改變的乳腺癌患者的AKT抑制劑。研究顯示，在中國人羣中，相較於氟維司羣單藥治療，卡匹色替聯合氟維司羣可將攜帶PIK3CA、AKT1PTEN基因改變患者的疾病進展或死亡風險降低59%（風險比0.41；中位PFS爲5.7個月對比1.9個月）[1]。

國家癌症中心最新發布的《2024中國癌症統計報告》顯示，乳腺癌發病率位居我國女性惡性腫瘤的第二位[2]。HR陽性、HER2陰性是最爲常見的乳腺癌分子分型，在所有乳腺癌患者中約佔比80%[3]。內分泌治療聯合細胞週期蛋白依賴性激酶 （CDK） 4/6 抑制劑是目前針對這類患者的一線標準治療方案[4]。然而，部分患者仍會面臨疾病進展或耐藥的情況，且後續尚無標準治療方案推薦，疾病負擔沉重。

伴隨乳腺癌進入精準診療時代，PI3K/AKT/PTEN通路的異常激活被發現是HR陽性、HER2陰性乳腺癌疾病進展的重要驅動因素之一。在中國人羣中，約57%的HR陽性、HER2陰性乳腺癌患者攜帶PIK3CA或AKT1PTEN改變，其中攜帶PTENAKT1改變的比例分別高達8.4%和7.7%[5]。卡匹色替是一款First in class的AKT抑制劑，通過抑制PI3K/AKT/PTEN通路中心節點AKT的三種異構體（AKT1/2/3）抑制整條通路的信號激活，獲益人羣更廣。卡匹色替片採用口服給藥方式，患者服用方便。隨着卡匹色替在北京、上海、廣州、成都等地率先落地，令接受過CDK4/6i聯合內分泌治療且伴有PIK3CA或AKT1PTEN改變的HR陽性晚期乳腺癌患者迎來精準靶向治療的全新選擇。

阿斯利康中國腫瘤業務總經理關冬梅表示："非常高興看到卡匹色替在中國成功上市，爲伴有PIK3CA/AKT1/PTEN改變的HR陽性晚期乳腺癌患者點亮新的希望。阿斯利康在乳腺癌領域深耕數十年，有着豐富的產品管線和覆蓋乳腺癌三大分子分型的完整佈局。未來，我們將加速引進前沿腫瘤藥物，攜手多方合作伙伴推動乳腺癌精準診療，促進創新成果向臨牀實踐轉化，真正改變中國乳腺癌患者的治療結局，助力'健康中國2030'癌症防治目標的早日達成。"

關於HR陽性乳腺癌

乳腺癌是全球第二高發的癌症，也是全球癌症相關死亡的主要原因之一[6]。2022年，全球超過200多萬名患者被診斷爲乳腺癌，有近665,000名患者死亡[6]。

HR陽性乳腺癌細胞的生長通常由雌激素受體驅動，內分泌療法被廣泛用作ER驅動的晚期乳腺癌的一線治療，並通常與CDK4/6抑制劑聯合使用[7],[8],[9]。然而，許多晚期乳腺癌患者會對CDK4/6抑制劑和目前的內分泌療法產生耐藥性[8]。一旦出現這種情況，治療選擇就會相對有限（化療是目前的標準治療方法），並且生存率較低，預計只有35%的患者在診斷後能夠存活五年以上[8],[10],[11]。

優化內分泌治療並克服耐藥，以使患者能夠繼續從內分泌治療中獲益，同時爲那些不太可能受益的患者尋找新的治療方法，是目前乳腺癌研究的活躍關注領域。

關於CAPItello-291

CAPItello-291是一項III期、雙盲、隨機試驗，旨在評估卡匹色替聯合氟維司羣對比安慰劑聯合氟維司羣在局部晚期（不可手術）或轉移性激素受體陽性、HER2低表達或陰性（免疫組化[IHC] 0或1+，或IHC 2+/原位雜交[ISH]陰性）乳腺癌患者中的療效。

這項全球研究招募了708名患有組織學確認的激素受體陽性、HER2低表達或陰性乳腺癌的成年患者。這些患者的疾病在芳香化酶抑制劑治療期間或之後復發或進展，可能已經接受了CDK4/6抑制劑治療及晚期一線化療。該試驗具有雙重主要終點：總體人羣中的PFS和PI3K/AKT通路改變（PIK3CA、AKT1或PTEN基因改變）患者人羣的PFS。本研究納入約40%的通路改變人羣，近70%的患者曾使用過CDK4/6抑制劑。

該研究的中國隊列以與全球研究相同的入排標準招募了134名來自中國大陸和中國臺灣地區的成年患者。在該隊列中，約35%的患者的腫瘤攜帶PIK3CA、AKT1PTEN改變，約40%的患者曾接受過CDK4/6抑制劑治療。

關於荃科得®

荃科得®（卡匹色替）是一款first-in-class高效的三磷酸腺苷（ATP）競爭性抑制劑，可抑制所有三種AKT異構體（AKT1/2/3）。根據早期試驗中的耐受性和靶點抑制程度進行給藥方案的選擇，卡匹色替每天兩次，每次400mg，按照四天用藥、三天停藥的間歇劑量方案給藥。

根據CAPItello-291試驗的結果，卡匹色替已在美國、歐盟、日本、中國及其他幾個國家獲得批准，用於治療HR陽性、HER2陰性局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者，這些患者在接受內分泌治療期間或之後出現復發或進展，且具有一種或多種生物標誌物改變（PIK3CA、AKT1PTEN）。根據這些試驗結果，卡匹色替還在澳大利亞獲得批准，用於治療在接受內分泌治療期間或之後出現復發或進展的HR陽性、HER2陰性局部晚期或轉移性乳腺癌成人患者。

卡匹色替目前正在開展多項III期臨牀試驗，以評估其單獨應用或者與既定治療方案聯合應用在乳腺癌（CAPItello-292）和前列腺癌（CAPItello-280及CAPItello-281）中的治療效果。

卡匹色替是阿斯利康與Astex Therapeutics合作（以及與倫敦癌症研究所和癌症研究技術有限公司的合作）之後開發的。

關於芙仕得®

芙仕得®（氟維司羣）是一種內分泌療法，適用於在抗雌激素輔助治療後或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經後雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌。

在美國、歐盟、中國和日本，氟維司羣還被批准與與阿貝西利聯合使用，用於治療HR陽性、HER2陰性的晚期或轉移性乳腺癌女性患者，這些患者在接受內分泌治療後出現進展。氟維司羣代表了一種激素治療方法，通過阻斷和降解雌激素受體（疾病進展的關鍵驅動因素）來幫助減緩腫瘤的生長。

氟維司羣被批准作爲單一療法或與包括CDK4/6和PI3K抑制劑在內的各類藥物聯合治療HR陽性晚期乳腺癌患者，並且正在評估與其他藥物的聯合使用。

關於阿斯利康在乳腺癌領域的研究

在對乳腺癌生物學認識不斷深化的驅動下，阿斯利康開始挑戰並重新定義當前的乳腺癌分型及臨牀治療模式，以爲有需要的患者提供更爲精準而有效的治療方案。阿斯利康雄心勃勃，希望有朝一日可以消除乳腺癌這一致死病因。

阿斯利康研發了一系列已獲批或有望獲批的藥物，通過多種機制應對乳腺癌腫瘤微環境的生物多樣性。

憑藉靶向HER2的抗體偶聯藥物 —— 優赫得（德曲妥珠單抗），阿斯利康和第一三共致力於改善先前接受過治療的HER2陽性、HER2低表達與HER2超低表達轉移性乳腺癌患者的預後，並正在探索其在更早線的治療和其他乳腺癌治療階段中的潛力。

在HR陽性乳腺癌中，阿斯利康繼續通過基石藥物芙仕得 （氟維司羣） 和諾雷得 （戈舍瑞林） 改善預後，並旨在通過first-in-class的AKT抑制劑荃科得 （卡匹色替）、靶向Trop2的ADC藥物Datroway （datopotamab deruxtecan） 以及新一代口服SERD camizestrant重塑HR陽性乳腺癌的治療。

PARP抑制劑利普卓（奧拉帕利）是一種靶向治療藥物，已在遺傳性BRCA突變的早期和轉移性乳腺癌患者中進行了研究。阿斯利康與默沙東（默沙東是美國新澤西州羅威市默克公司的公司商號）將繼續利普卓在這些領域的相關研究，並探索其在疾病早期治療中的潛力。阿斯利康還在探索Saruparib（一種強效的PARP1選擇性抑制劑）與camizestrant聯合治療BRCA突變、HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌的有效性和安全性。

爲了給三陰性乳腺癌（一種侵襲性乳腺癌）患者提供急需的治療選擇，阿斯利康正在評估Datroway單獨使用或與免疫藥物英飛凡（度伐利尤單抗）聯合使用的潛在效果。

關於阿斯利康在腫瘤領域的研究

阿斯利康正引領着腫瘤領域的一場革命，致力於提供多元化的腫瘤治療方案，以科學探索腫瘤領域的複雜性，發現、研發並向患者提供改變生命的藥物。

阿斯利康專注於最具挑戰性的腫瘤疾病，通過持續不斷的創新，阿斯利康已經建立了行業領先的多元化的產品組合和管線，持續推動醫療實踐變革，改變患者體驗。

阿斯利康以期重新定義癌症治療並在未來攻克癌症。

關於阿斯利康

阿斯利康（LSE/STO/Nasdaq: AZN）是一家科學至上的全球生物製藥企業，專注於研發、生產及營銷處方類藥品，重點關注腫瘤、罕見病以及包括心血管腎臟及代謝、呼吸及免疫在內的生物製藥等領域。阿斯利康全球總部位於英國劍橋，業務遍佈超過125個國家，創新藥物惠及全球數百萬患者。更多信息，請訪問www.astrazeneca.com。

關於阿斯利康中國

阿斯利康自1993年進入中國以來，專注中國患者需求最迫切的治療領域，包括腫瘤、心血管、腎臟、代謝、呼吸、消化、罕見病、疫苗抗體及自體免疫等，已將40多款創新藥物帶到中國。阿斯利康將中國總部設於上海，並在上海和北京設立全球戰略研發中心，在北京、廣州、杭州、成都、青島設立區域總部，在無錫、泰州、青島建立全球生產供應基地，向全球70多個市場輸送優質創新藥品。

聲明

*截至2025年6月13日，在中國大陸是唯一

本文涉及尚未在中國大陸獲批的產品或者適應症，阿斯利康不推薦任何未被批准的藥品使用。

[1] Xichun H, et al. Capivasertib + fulvestrant for patients with aromatase inhibitor resistant HR positive/HER2 negative advanced breast cancer: Phase 3 CAPItello 291 trial Chinese cohort. Annals of Oncology （2023） 34 （suppl_4）: S1485-S1493. 10.1016/annonc/annonc1376.

[2]National Cancer Center. （2024）. 2024 China cancer statistics report.

[3]Jerzak KJ, Bouganim N, Brezden-Masley C, et al. HR+/HER2- Advanced Breast Cancer Treatment in the First-Line Setting: Expert Review. Curr Oncol. 2023;30（6）:5425-5447. Published 2023 Jun 2. doi:10.3390/curroncol30060411

[4]2024 CSCO乳腺癌診療指南.

[5]Ziang Li, et al. 2024 SABCS. P3-10-13: A Comprehensive Analysis of Dysregulation in the PTEN/PI3K/AKT Pathway in Breast Cancer Among the Chinese Population

[6] American Cancer Society. Key Statistics for Breast Cancer. Available at:https://www.cancer.org/cancer/breast-cancer/about/how-common-is-breast-cancer.html.Accessed April 2025.

[7]Lin M, et al. Comparative Overall Survival of CDK4/6 Inhibitors Plus Endocrine Therapy vs. Endocrine Therapy Alone for Hormone receptor-positive, HER2-negative metastatic breast cancer. J Cancer. 2020; 10.7150/jca.48944.

[8]Lloyd M R, et al. Mechanisms of Resistance to CDK4/6 Blockade in Advanced Hormone Receptor–positive, HER2-negative Breast Cancer and Emerging Therapeutic Opportunities. Clin Cancer Res. 2022; 28（5）:821-30.

[9]Scabia V, et al. Estrogen receptor positive breast cancers have patient specific hormone sensitivities and rely on progesterone receptor. Nat Commun. 2022; 10.1038/s41467-022-30898-0.

[10]National Cancer Institute. Surveillance, Epidemiology and End Results Program. Available at: https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast-subtypes.html. Accessed April 2025.

[11]National Comprehensive Cancer Network. Clinical Practice Guidelines in Oncology （NCCN Guidelines）. Available at: https://www.nccn.org/guidelines/guidelines-detail?category=1&id=1419. Accessed April 2025.