國內臨牀階段減重方向GLP-1R單靶及多靶激動劑一覽（超56款）

2024年前三季度，諾和諾德明星產品GLP-1受體激動劑司美格魯肽銷售額約203億美元。禮來的GLP-1R/GIPR雙激動劑替爾泊肽前三季度銷售額也有110億美元。當然，這些數字不僅限於減肥，還包括2型糖尿病適應症。不過，從2023年諾和諾德年報可以看出司美格魯肽減肥產品Wegovy銷售額達46.46億美元，同比增長402%，是一個快速增長和爆發的業務板塊。也正是由於在減肥適應症的發力，很多企業開始快速跟進。

筆者統計了GLP-1R單靶點激動劑及含GLP-1R的多靶點激動劑，目前在國內開展減重適應症的臨牀試驗情況。注意，不包括2型糖尿病適應症及其他適應症。

從初步統計結果看，目前有超過56款GLP-1R激動劑相關產品在開展減重適應症方面的研究。已經上市的4款，其中3款GLP-1R激動劑，即華東醫藥的利拉魯肽、仁會生物的貝那魯肽和諾和諾德的司美格魯肽原研藥。第4款是禮來的GLP-1R/GIPR雙激動劑替爾泊肽。

處於申請上市階段的產品1款，來自廣州銀諾的依蘇帕格魯肽α。

處於臨牀Ⅲ期的產品19款，GLP-1R單靶點激動劑15款，其中皮下注射產品12款，口服3款。口服方面，諾和諾德的口服司美格魯肽治療2型糖尿病的適應症已經於2024年1月國內獲批上市，減重適應症Ⅲ期在研。另外兩款口服GLP-1R激動劑分別來自恆瑞醫藥子公司盛迪醫藥的HRS-7535和禮來製藥的LY3502970。12款處於臨牀Ⅲ期的GLP-1R單靶皮下給藥激動劑中，7款爲司美格魯肽生物類似藥，可能也是目前國內進展最快的7家，分別來自成都倍特、石藥、麗珠集團、聯邦生物、深圳翰宇、惠升製藥、九源基因。2款爲利拉魯肽生物類似藥，也是繼已上市華東醫藥的利拉魯肽之後，國內減重適應症跟進最快的2款利拉魯肽，分別來自萬邦醫藥和九源基因。國內處於臨牀Ⅲ期的GLP-1R/GCGR雙靶激動劑2款，分別是信達生物/禮來的瑪仕度肽和BI/Zealand的BI 456906。GLP-1R/GIPR雙靶激動劑1款，翰森製藥的HS-20094。GLP-1R/AMYR雙靶激動劑1款，來自諾和諾德的下一代減肥產品CagriSema。

此外，還有7款GLP-1R單靶或雙靶激動劑處於臨牀Ⅱ期研究階段，其中4款爲GLP-1R單靶激動劑（來自甘李、鴻運華寧、質肽、德睿智藥），2款GLP-1R/GIPR雙靶激動劑（恆瑞醫藥、博瑞醫藥），1款GLP-1R/FGF21受體雙靶激動劑（深圳東陽光）。

另有25款GLP-1R單靶、雙靶或多靶激動劑處於臨牀Ⅰ期研究階段，大多爲創新藥。還有一款ABP2111Na片，來自上海愛博醫藥，應該是口服GLP-1R激動劑，不是百分百確定，未納入。

具體如下表所示，顯示的是每個產品的最高臨牀階段。時間和精力有限，難免有遺漏，不過，大部分減重GLP-1R激動劑相關產品應該囊括在內了。

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