陸研究破解140年難題　「原料變成藥」有望大幅降低「抗癌藥」成本

▲大陸杭高院化材學院研究員張夏衡團隊突破性研究登上自然期刊。（圖／翻攝澎湃新聞，下同）

記者魏有德／綜合報導

大陸科研團隊成功攻克化學領域長達140年的合成難題，研究出一項可在常溫下安全完成「原料變成藥」的關鍵技術，未來有望大幅降低抗癌藥與其他創新藥物的生產成本。這項成果由杭高院化材學院研究員張夏衡團隊完成，並於10月28日發表在《Nature》期刊上，獲多位知名國際審稿人高度評價。

《澎湃新聞》報導，傳統藥物合成若涉及芳香胺結構，必須先轉化爲高危險的「重氮鹽」中間體。該工藝不僅步驟繁瑣、產率低且易爆炸，還導致製藥成本高居不下。

張夏衡團隊提出以N-硝胺爲媒介的全新「直接脫氨官能團化」策略，可在溫和條件下將惰性C–N 鍵一步轉化爲多種化學鍵（C–X、C–O、C–N、C–C），省去重氮鹽環節，實現安全、高效且可工業化放大的綠色合成流程。

研究顯示，團隊測試超過170種化學原料均獲良好結果，對過去難以處理的多氮雜環及藥物中間體均能穩定轉化，成功率介於46%至83%。他們更以「一鍋煮」的方式高效合成抗炎藥「依託考昔」，將原本複雜多步驟的工藝大幅簡化，並完成千克級（1000g）放大實驗，轉化率達90%，證明具備量產潛力。

張夏衡團隊指出，該方法可讓藥企在臨牀後期快速製備藥物類似物，篩選出最具活性與安全性的候選藥，顯著縮短研發週期。若未來應用於 PARP、BTK 或酪氨酸激酶等抗癌藥的第二、三代仿製工藝，將有望使單藥全週期成本「腰斬」，讓高價抗癌藥逐步走向「平民化」。