新止痛藥誕生！只會在特定部分「局部性作用」：不會有危險副作用

有效並且不會上癮的止痛藥，一直是醫學界最需要的配方。(圖/Shutterstock、達志影像)

因病痛折磨的患者，希望醫生能減輕身上的痛苦，也就是止痛藥。然而時至今日，我們仍然無法擺脫阿片類止痛藥，也就容易導致藥物過量與危險副作用。以美國爲例每年仍有超過 80,000 名美國人因阿片類藥物過量而身亡。現在，一種只作用在局部止痛位置的新化合物， 或許可以擺脫阿片類藥物的危險副作用 。

未來主義(Futurity)報導，這種藥物名爲 SBI-810，屬於新一代化合物的一部分，它會阻礙神經和脊髓上的傳導受體，使其失去作用。

阿片類藥物會不加區分地涌入多種細胞通路，而 SBI-810 則採取更有針對性的方式，只作用在特定部位的止痛通路，避免與成癮相關的欣快「興奮」 。

根據《細胞》雜誌的研究，在小鼠試驗中，SBI-810 單獨使用效果良好，而聯合使用時，在較低劑量下，可以使阿片類藥物更有效。

研究團隊成員，杜克大學麻醉學轉化疼痛醫學中心主任、麻醉學和神經生物學研究員紀如龍( 音譯：Ru-Rong Ji) 說：「這種化合物令人興奮的地方在於，它既有鎮痛作用，而且不是阿片類藥物。更令人鼓舞的是：它可以預防便秘和耐受性增強等常見副作用，這些副作用通常迫使患者隨着時間的推移，需要更強效和更頻繁地服用鴉片類藥物。」

SBI-810 旨在針對大腦的「神經降壓素受體1」(NTSR1)，它使用一種稱爲偏向激動的方法，開啓與緩解疼痛相關的特定訊號「β-抑制素2」 (β-arrestin-2)，同時避免可能導致副作用或成癮的其他訊號。

紀博士說：「該受體在感覺神經元、大腦和脊髓上作用，我爲這是治療急性和慢性疼痛的關鍵點。」

SBI-810 比一些現有的止痛藥，更能有效緩解因手術切口、骨折和神經損傷引起的疼痛。當注射到小鼠體內時，它可以減少自發性不適的跡象，例如警覺和臉部表情扭曲。

研究人員比對SBI-810 與醫院使用一種新型阿片類藥物「奧利西啶」(oliceridine)進行比較，發現 SBI-810 在某些情況下效果比奧利西啶更好，痛苦跡象更少。

與嗎啡等鴉片類藥物不同，SBI-810 重複使用後不會造成耐受性。它也優於治療神經痛的常用藥物加巴噴丁(Gabapentin)，加巴噴丁常見的副作用有嗜睡或記憶問題。

研究人員表示，這種化合物對周邊和中樞神經系統的雙重作用可以爲疼痛醫學提供一種新的平衡：足夠強大以發揮作用，但又足夠具體以避免傷害。

目前SBI-810 尚處於早期開發階段，但研究人員計劃很快進入人體試驗，並已爲該發現獲得多項專利。

研究人員表示，對於手術後恢復期或患有糖尿病神經痛的患者來說，這種藥物可能是治療短期和慢性疼痛的更安全的選擇。

該研究得到了美國國立衛生研究院和國防部的支持。